Kvíz 75: NSAID
Vzhledem k potenciálním toxikózam v důsledku použití NSAID, jak bys seřadil/a uvedené NSAID dle poločasu rozpadu?
A) meloxikam
B) naproxen
C) karprofen
D) piroxikam
Správná odpověď: naproxen (74 h) > piroxikam (40 h) > meloxikam (24 h) > karprofen (8-18 h)
Karprofen (pes):
Doporučena dávka 4,4 mg/kg SID nebo rozdělena na BID. Ve vyšších dávkách ztrácí selektivitu pro COX-2. I při terapeutických hladinách může způsobit idiosynkrastickou hepatocelulární toxikózu. Biologická dostupnost je 90-100 %, peak koncentrace 1-3 h po podání. Poločas rozpadu je 8-18 h, poločas rozpadu u koček je delší (až 36 h). GI příznaky jsou u psů pozorovány od dávky 20 mg/kg, u koček od 4 mg/kg.
Meloxikam:
Doporučena dávka pro psa je 0,2 mg/kg iniciálně první den terapie a následně 0,1 mg/kg SID p.o.. Pro kočky se podává 0,3 mg/kg s.c. jednorázově. Působí preferenčně, ale ne výlučně na COX-2, při vyšších dávkách působí na COX-1. Poločas rozpadu je u psů cca 24 h, u koček 15 h. Různé příznaky se vyskytovali při různých dávkách léčiva včetně terapeutických.
Piroxikam:
Není určen pro použití ve veterinární medicíně, off-label dávka je 0,3 mg/kg PO každý druhý den. Biologická dostupnost po per os je 100 %, poločas rozpadu je u psa 40 h. LD50 je u psů více než 700 mg/kg, ale gastroduodenální ulcerace se rozvinuli i u feny na dávce 0,8 mg/kg EOD během 10 dnů.
Naproxen:
Naproxen má u psů velice dlouhý poločas rozpadu, až 74 h. Není doporučeno jej podávat v terapeutických dávkách pro lidi. Existuje popsaných několik kazuistik toxicity, nejmenší dávka spojena s toxicitou byla 5,6 mg/kg po dobu jednoho týdne, 14 mg/kg při dvou podáních.
První pomoc při toxikóze NSAID:
- během prvních pár hodin emeze (u psa peroxid vodíku nebo apomorfin, u kočky xylazin nebo dexmedetomidin), u zvířat, kde emeze možná není (např. koma) provést laváž
- aplikace černého uhlí (1-3 g/kg) – u léků podléhajících enterohepatální cirkulaci (což je většina NSAID) – opakování 2-6x každých 6-8 h – hlídat hypernatremii a aspiraci
- gastroprotektiva 7-10 dní (H2 blokátory nebo blokátory protonové pumpy), kontrola zvracení (maropitant/metoklopramid)
- nefrotoxicita: infuzní terapie 2xzáchovná dávka po dobu 2-3 dnů, zvážit bikarbonát – monitoring při přijmu a každých 3-5 dní (vyš. moči s hustotou)
Pozn: toxicita ibuprofenu: normální dávka 5 mg/kg, jednorázově: GI potíže 100 mg/kg, selhání ledvin 175-300 mg/kg, křeče/ataxie/koma při > 400 mg/kg, letální 600 mg/kg.
Zdroje:
McLean, M. K., & Khan, S. A. (2018). Toxicology of Frequently Encountered Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs in Dogs and Cats. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice. doi:10.1016/j.cvsm.2018.06.003
Khan, S. A., & McLean, M. K. (2012). Toxicology of Frequently Encountered Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs in Dogs and Cats. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 42(2), 289–306. doi:10.1016/j.cvsm.2012.01.003